心绞痛是冠心病患者最为关注的问题，冠状动脉狭窄导致的心肌细胞缺血缺氧是心绞痛发作的主要原因，因此，改善心脏供血是缓解心绞痛发作最为关键的措施，目前临床上常用的改善心肌供血、缓解心绞痛的药物主要包括三大类：硝酸酯类、β受体阻滞剂以及钙通道拮抗剂
硝酸酯类
硝酸酯类药物是最经典的改善心肌缺血、缓解心绞痛的药物，通过扩张冠状动脉来缓解心绞痛发作，主要品种包括短效的硝酸甘油和中长效的硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯，硝酸甘油主要用于心绞痛的急性发作，舌下含服能够迅速缓解症状，但是硝酸甘油由于扩血管作用强大，不良反应也比较多，如头痛、低血压，反射性心率加快，加重青光眼等，
目前长期的缓解心绞痛症状最为推崇的是单硝酸异山梨酯，与硝酸甘油比较，单硝酸异山梨酯化学结构中仅含有一个硝基，含有的硝基数目越多，扩血管作用越强，因此，单硝酸异山梨酯扩血管作用温和，不良反应也相对少见，硝酸酯类药物在临床应用中会出现耐药性，因此，长期服用单硝酸异山梨酯应采用偏心给药无药发，每日服用2次，早8点和下午3点给药，预留8-12小时的无药期，以恢复血管对药物敏感性，单硝酸异山梨酯缓释片可一天给药一次。
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂的代表品种包括美托洛尔、比索洛尔等，这类药物可以减慢心率，延长心脏的舒张期而改善心脏血供，因冠状动脉是在舒张期给心脏供血的，此外，β受体阻滞剂抑制心肌收缩力也能够减少心肌耗氧量，从而达到缓解心绞痛的目的，β受体阻滞剂的常见不良反应为心动过缓，严重心动过缓或房室传导阻滞、支气管哮喘的患者禁用，外周血管病以及严重抑郁的患者也相对禁忌使用β受体阻滞剂，这类药物对冠脉没有固定狭窄、以冠脉痉挛为主要原因的心绞痛效果差，不适宜选用。
钙通道阻滞剂
这类药物主要包括以氨氯地平为代表的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，以及以地尔硫卓为代表的非二氢吡啶类。钙通道阻滞剂通过抑制心肌收缩力、减少心肌耗氧量、扩张冠脉而发挥抗心绞痛作用，对以冠脉痉挛为主要表现的心绞痛和变异性心绞痛更加有效，这类药物主要的不良反应为扩血管导致的面部潮红，头痛、外周水肿，心悸和便秘等。
上述三大类药物中，以β受体阻滞剂最受业界推崇，这是因为β受体阻滞剂类药物既能够改善心肌供血又能够减少心肌耗氧量，除了改善心肌缺血症状，缓解心绞痛之外，还具有降低心梗患者死亡率和再梗死风险、改善冠心病预后的作用。但是对于以冠脉痉挛为主要发病机制的心绞痛，则不适合选用β受体阻滞剂，此种情况下钙通道阻滞剂是一线药物。合并高血压的冠心病患者也应首选钙通道阻滞剂作为初始的抗心绞痛药物。单硝酸异山梨酯等长效的硝酸酯类药物通常作为上述两大类药物效果不佳时的替代药物或联合用药品种。
